Nise-gel adalah obat sintetis. Itu termasuk dalam kategori Coxibs: obat anti-inflamasi non-steroid yang memiliki efek selektif pada Cyclo-oxygenase-2 (COX-2).
COX-2 adalah enzim (katalis) yang mempengaruhi sintesis prostaglandin. Prostaglandin adalah zat mirip hormon dengan banyak fungsi, termasuk efek pada proses inflamasi.
Komposisi dan aksi farmakologis
Nise-gel tersedia atas dasar Nimesulide, turunan sulfonamide non-asam. Obat antiinflamasi nonsteroid dari kelas ini memiliki efek selektif (selektif) pada siklooksigenase-2, dengan sedikit efek pada COX-1.
Zat aktif Nimesulide menghambat kerja enzim COX-2, yang bertanggung jawab untuk produksi prostaglandin inflamasi. Obat antiinflamasi nonsteroid mengurangi rasa sakit, mengurangi peradangan.
Sindrom nyeri memiliki mekanisme persepsi yang kompleks. Paparan kimia, panas, dan traumatis mengarah pada respons tubuh - peningkatan kadar histamin dan bradikinin (senyawa organik) dalam darah.
Prostaglandin adalah regulator dan mediator dalam pengembangan reaksi patologis terhadap stimulus eksogen (eksternal) atau endogen (internal).
Ketika kadar bradikinin dan histamin melebihi ambang batas yang ditentukan secara genetika, reseptor nyeri (nosiseptor) terhubung. Menurut mereka, sinyal memasuki sumsum tulang belakang, dan kemudian masuk ke otak.
Neuron nosiseptif terletak di lapisan atas kulit, periosteum, kantong artikular.
Prostaglandin meningkatkan sensitivitas nosiseptor, mengurangi ambang nyeri, meningkatkan efektivitas histamin (kapiler melebar, obstruksi aliran keluar, munculnya edema).
Dengan efek anti-inflamasi dan analgesiknya, Nimesulide lebih rendah daripada turunan asam: Diklofenak, Ibuprofen, Indometasin, Phenylbutazone, asam asetilsalisilat.
Menurut mekanisme kerja, Nimesulide melebihi analog asam NSAID tanpa menyebabkan efek samping. Penyebab tindakan hemat adalah efek selektif pada COX-2 (enzim inflamasi) dan pada tingkat yang lebih rendah pada COX-1 (enzim proteksi).
Obat antiinflamasi nonsteroid asal asam bertindak sama pada COX-1, COX-2. Enzim Cyclo-oxygenase-1 mengontrol produksi prostaglandin, yang melakukan fungsi pelindung selaput lendir lambung dan bronkus. Mengurangi jumlah prostaglandin menyebabkan tukak lambung dan bronkospasme.
Cyclo-oxygenases terlibat dalam sintesis tromboxan (turunan dari asam lemak tak jenuh ganda). Tromboksan menyebabkan penyempitan kapiler, pelekatan trombosit. Penghambatan COX-2 menciptakan prasyarat untuk pengembangan trombosis vaskular perifer.
Nimesulide mempengaruhi metabolisme lipid, yang menghambat penghancuran kolagen tulang rawan. Obat ini adalah antioksidan, mengurangi jumlah produk degradasi yang menyebabkan efek toksik; berinteraksi dengan reseptor hormonal, mengaktifkannya dan meningkatkan efek anti-inflamasi.
Indikasi dan kontraindikasi
Nise-gel direkomendasikan untuk kondisi degeneratif dan inflamasi pada tulang dan sistem tulang rawan, jenis nyeri akut apa pun.
Indikasi untuk perawatan:
- osteoartritis (kerusakan jaringan tulang rawan sendi);
- periarthritis (radang ligamen periarticular, otot);
- tendinitis (radang tendon);
- tenosynovitis (radang selubung tendon);
- lumbago (nyeri akut di daerah lumbar);
- keseleo otot dan ligamen;
- serangan gout (penyakit sendi karena gangguan metabolisme);
- bursitis (radang kantong artikular);
- neuralgia (nyeri di sepanjang saraf);
- Penyakit Bechterov (penyakit tulang belakang dan sendi);
- mialgia (nyeri otot).
Kontraindikasi:
- bentuk akut dan kronis dari penyakit lambung (gastritis, maag);
- gagal hati;
- gagal ginjal;
- kehamilan;
- menyusui;
- infeksi virus dan bakteri dengan demam dan kedinginan;
- usia anak-anak hingga 7 tahun.
Instruksi untuk digunakan
Bentuk rilis: tabung aluminium 20 dan 50 g Gel 1%.
Bahan aktif: Nimesulide. Digunakan sebagai agen eksternal. Dosis tidak tergantung pada usia.
Metode aplikasi: 3 cm gel dioleskan ke bagian yang sakit. Penyerapan terjadi tanpa menggosok kulit, aplikasi di bawah pembalut tidak diperbolehkan.
Durasi terapi setidaknya 28 hari, multiplisitas 3-4 kali sehari. Tempat aplikasi harus bersih, kering, bebas dari luka, kerusakan, tanda-tanda penyakit kulit.
Konsentrasi maksimum dalam darah datang dalam sehari. Efek analgesik dimanifestasikan dalam menghilangkan rasa sakit, meningkatkan mobilitas sendi.
Setelah menggunakan agen eksternal, cuci tangan Anda sampai bersih, hindari kontak dengan gel di mata Anda atau selaput lendir.
Jika situasi serupa muncul, cuci mata dan selaput lendir Anda di bawah air mengalir.
Simpan 2 tahun di tempat gelap pada suhu +1 hingga +25 derajat.
Fitur penggunaan selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan obat selama kehamilan, mulai dari 6 bulan, dapat menyebabkan komplikasi. Efek samping untuk wanita hamil adalah efek pada janin: gangguan ginjal, penutupan saluran arteri (botallova).
Pada tahap awal (hingga 20 minggu), gel dapat menyebabkan keguguran, berapa pun jumlahnya.
Saat menyusui, Nimesulide masuk ke dalam ASI, yang dapat mempengaruhi fungsi ginjal dan menyebabkan anemia.
Efek samping dan overdosis
Dosis berlebih atau penggunaan obat yang berkepanjangan menyebabkan efek samping yang mirip dengan NSAID non-selektif.
Niz-gel dalam kasus seperti itu dapat menyebabkan gangguan sistemik:
- organ pencernaan;
- ginjal;
- hati;
- sistem saraf pusat.
Pada bagian dari saluran pencernaan, efek negatif dari obat dimanifestasikan dalam bentuk mual dan muntah dengan overdosis tunggal yang signifikan: 500 mg.
Pengurangan sintesis prostaglandin mempengaruhi suplai darah ke ginjal. Hasil dari mengambil agen eksternal dapat gagal ginjal, retensi cairan dalam tubuh, peningkatan tekanan darah. Penyakit ginjal kronis, terutama pada tahap akut, dapat menyebabkan pembengkakan dan penurunan fungsi ekskresi.
Hepotoksisitas NSAID disebabkan oleh fakta bahwa penghilangan produk-produk penguraian Nise-gel terjadi melalui hati. Dosis berlebih menyebabkan tanda-tanda gagal hati.
Reaksi lokal gel - ruam kulit dalam bentuk urtikaria, gatal, perubahan warna kulit.
Interaksi obat, instruksi khusus
Nimesulide memiliki efek melalui protein plasma. Obat-obatan yang memiliki mekanisme pengaruh yang sama, merupakan pesaing dan dapat menghambat atau meningkatkan efek terapeutik gel.
Jangan gunakan bersamaan dengan obat-obatan berikut:
- jenis NSAID lainnya;
- Digoxin;
- Fenitoin;
- Siklosporin;
- diuretik;
- menurunkan tekanan, gula darah.
Penghambatan peradangan enzim COX-2 menyebabkan gangguan dalam aktivitas sistem sirkulasi dan hematopoietik: penyempitan pembuluh perifer dan peningkatan pembekuan darah. Risiko infark miokard, stroke, trombosis meningkat.
Harga dan analog
Harga Niz-gel dari 149 gosok. selama 20 g, dari 270 rubel. untuk 50 g. Negara produsen India.
Obat generik dalam bentuk tablet (komposisi yang sama dengan nama yang berbeda):
- Nimesan (dari 137 rubel, India);
- Nimesulide-Teva (dari 108 rubel, Israel);
- Nimika (dari 129 rubel., India);
- Nimesil (dari 676 rubel, AS)
Obat antiinflamasi nonsteroid berdasarkan agen aktif lain:
- Teraflex Chondrokrem Forte;
- Gel diklofenak;
- Voltaren emulgel;
- Gel fastum.
Pilihan NSAID beragam, memiliki variasi harga yang besar. Pemilihan obat harus dilakukan secara individual, setelah menetapkan diagnosis yang akurat.
Ulasan
Seringkali saya mengalami pemburukan neuralgia di sisi luar paha. Diklofenak dengan cepat mengurangi rasa sakit, tetapi secara sensitif mengurangi aliran urin. Ketika menerapkan efek Nize gel terjadi lebih lambat, tetapi tidak ada efek samping seperti itu.
Valeria, 32 tahun, Moskow
Saya menggunakan Nise gel untuk perawatan radang kandung lendir. Sebelum itu, ia dirawat dengan obat non-steroid lainnya. Selalu ada efek samping dari perut. Harus mengambil pelindung lambung. Dengan Nise ini tidak terjadi.
Anatoly, 41, Omsk
Nise-gel digunakan sebagai agen anti-inflamasi untuk nyeri sendi dan otot. Obat ini memiliki efek selektif (selektif) pada peradangan enzim (COX-2) dan sedikit mempengaruhi enzim proteksi (COG-1).
Mekanisme kerjanya adalah memblokir jalur transmisi sinyal, mengurangi gejala peradangan dan pembengkakan. Kontraindikasi utama berhubungan dengan penghambatan COX-2 dan COX-1 secara parsial dan lengkap. Obat-analog, dengan pengecualian obat generik, memiliki kontraindikasi yang lebih luas karena sifatnya yang tidak selektif.
Informasi tambahan tentang obat antiinflamasi nonsteroid dapat ditemukan di video berikut.
